Sitagliptin သည်အစာစားချင်စိတ်နှင့်ခန္ဓာကိုယ်အလေးချိန်ရှိသောဆီးချိုကိုထိန်းချုပ်ရန်

အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါ၏ရောဂါဖြစ်ပွားမှုတွင်အဓိကယန္တရား ၃ ခုခွဲခြားထားသည်။

1. တစ်ရှူးအင်ဆူလင်ကိုခံနိုင်ရည်;
2. endogenous အင်ဆူလင်ထုတ်လုပ်မှုအတွက်ရောဂါများ;
3. အသည်းအားဖြင့်ဂလူးကို့စအလွန်အကျွံပေါင်းစပ်။

ထိုကဲ့သို့သောအရူးအမူးရောဂါဖြစ်ပွားမှုဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုအတွက်တာ ၀ န်သည်ပန်ကရိယရှိခနှင့်ကလာပ်စည်းများဖြစ်သည်။ ဂလူးကို့စ်ကိုကြွက်သားနှင့် ဦး နှောက်အတွက်စွမ်းအင်အဖြစ်သို့ပြောင်းလဲစေသည့်ဟော်မုန်းတစ်ခုထုတ်ပေးသည်။ ၎င်းထုတ်လုပ်မှုနှုန်းနှေးကွေးပါက၎င်းသည် hyperglycemia ကိုဖြစ်စေသည်။

ဂလူးကဂွန်ထုတ်လုပ်ခြင်းအတွက် B-cells များသည်တာ ၀ န်ရှိသည်။ အပိုသည်အသည်းမှဂလူးကို့စ်အလွန်အကျွံထုတ်လွှတ်မှုအတွက်လိုအပ်ချက်များကိုဖန်တီးပေးသည်။ အလွန်အကျွံ glucagon နှင့်အင်ဆူလင်မရှိခြင်းသွေးကြောထဲမှာပရိုတိန်းဂလူးကို့စစုဆောင်းခြင်းများအတွက်အခြေအနေများသည်။

အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါကိုထိရောက်စွာစီမံခန့်ခွဲနိုင်ခြင်းသည် (ရောဂါ၏ကာလတစ်ခုလုံးအတွက်) ကာဗိုဟိုက်ဒရိတ်ဇီဝြဖစ်စဉ်ကိုတည်ငြိမ်။ ရေရှည်မထိန်းချုပ်နိုင်ပါ။ များစွာသောအပြည်ပြည်ဆိုင်ရာစမ်းသပ်မှုများအရသကြားဓာတ်လျော်ကြေးပေးခြင်းကသာရောဂါများကိုကာကွယ်ရန်နှင့်ဆီးချိုရောဂါ၏သက်တမ်းကိုတိုးမြှင့်ပေးသည်ကိုအတည်ပြုသည်။

ဆေးဝါးအမျိုးမျိုးရှိသော်လည်းလူနာအားလုံးသည်သူတို့၏အကူအညီဖြင့်ဘိုဟိုက်ဒရိတ်အားတည်ငြိမ်သောလျော်ကြေးပေးရန်မအောင်မြင်ပါ။ UKPDS ၏လေ့လာချက်အရဆီးချိုရောဂါ၏ ၄၅% သည် ၃ နှစ်အကြာတွင် microangiopathy ကာကွယ်မှုအတွက် ၁၀၀% နှင့် ၆ နှစ်အကြာ ၃၀% သာရရှိသည်။

ဤအခက်အခဲများသည်ဇီဝဖြစ်စဉ်ဆိုင်ရာပြproblemsနာများကိုဖယ်ရှားပေးရုံသာမကဘဲပန်ကရိယကိုဆက်လက်ထိန်းသိမ်းရန်သာမကအင်ဆူလင်ထုတ်လုပ်မှုနှင့်ဂလူးကွေးရောဂါတို့ကိုထိန်းညှိရန်ဇီဝကမ္မဆိုင်ရာယန္တရားကိုလှုံ့ဆော်ပေးမည့်အခြေခံအားဖြင့်ဆေးအသစ်တစ်မျိုးတီထွင်ရန်လိုအပ်ကြောင်းဖော်ပြသည်။

ပန်ကရိယကိုနှိုးဆွခြင်းမရှိဘဲ၊ အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါကိုထိန်းချုပ်နိုင်သည့်အစုလိုက်အပြုံလိုက်ဆေးဝါးများ၊ ဂလိုင်ကရိယာရုတ်တရက်ပြောင်းလဲမှုများ၊ hypoglycemia အန္တရာယ်ကိုဆေးဝါးပညာရှင်များကနောက်ဆုံးဖြစ်ပေါ်တိုးတက်မှုများဖြစ်သည်။

GLP-4 အင်ဇိုင်း inhibitor Sitagliptin သည်ဆီးချိုရောဂါအတွက်အစာစားချင်စိတ်နှင့်ခန္ဓာကိုယ်အလေးချိန်ကိုထိန်းချုပ်ရန်ကူညီပေးသည်။ ၎င်းသည်ခန္ဓာကိုယ်အားဂလူးကို့စ်အဆိပ်ဖြစ်စေမှုပြtheနာကိုလွတ်လပ်စွာကျော်လွှားနိုင်စွမ်းရှိသည်။

ဖြန့်ချိပုံစံနှင့်ဖွဲ့စည်းမှု

Januvia အမှတ်တံဆိပ်အမည်ရှိ sitagliptin ကို အခြေခံ၍ ဆေးဝါးကိုပန်းရောင်သို့မဟုတ်အဝါရောင်ဖျော့ဖျော့ဖျော့ဖျော့ဆေးပြားဖြင့်ထုတ်လုပ်ထားပြီး ၁၀၀ မီလီဂရမ်တွင်“ ၂၂၇”၊ ၅၀ မီလီဂရမ်တွင်“ ၁၁၂”၊ ၂၅ မီလီဂရမ်တွင်“ ၂၂၁” ဟူ၍ မှတ်သားထားသည်။ သင်ပုန်းများကိုပလပ်စတစ်သေတ္တာများသို့မဟုတ်ခဲတံအိတ်များဖြင့်ထုပ်ပိုးထားသည်။ အကွက်ထဲမှာပြားအတော်များများရှိနိုင်တယ်။

အဓိကကျသောတက်ကြွသောပစ္စည်းဖြစ်သော sitagliptin phosphate hydrate ကို croscarmellose sodium, magnesium stearate, cellulose, ဆိုဒီယမ် stearyl fumarate, မသန့်ရှင်းသော calcium ဟိုက်ဒရိုဂျင်ဖော့စဖိတ်ဖြင့်ဖြည့်စွက်ထားသည်။

sildagliptin အတွက်, စျေးနှုန်းသည်ထုပ်ပိုးမှုပေါ်တွင်မူတည်သည်။ အထူးသဖြင့်သင်ရူဘယ် ၁,၅၉၆-၁၇၂၄ ရူဘီ ၂၈ လုံးအတွက်ဖြစ်သည်။ ဆေးညွှန်းဆေးပေးပြီး၊ သက်တမ်းသည် ၁ နှစ်ဖြစ်သည်။ သိုလှောင်ရန်အတွက်အထူးဆေးကုသရန်မလိုအပ်ပါ။ ပွင့်လင်းထုပ်ပိုးရေခဲသေတ္တာတံခါးပေါ်တွင်တစ်လသိမ်းဆည်းထားသည်။

ဆေးဝါးဗေဒ Sitagliptinum

ဤဟော်မုန်းများကိုအူသိမ် mucosa မှထုတ်လုပ်သည်၊ အာဟာရဓာတ်များစားသုံးမှုနှင့်အတူ incretins ထုတ်လုပ်မှုတိုးပွားသည်။ အကယ်၍ ဂလူးကို့စ်ပမာဏပုံမှန်နှင့်မြင့်တက်ပါကဟော်မုန်းများသည်အင်ဆူလင်ထုတ်လုပ်မှု၏ ၈၀% နှင့်β-ဆဲလ်များမှထုတ်လွှတ်သည့်ထုတ်လွှတ်မှုများ၏ဆဲလ်များအတွင်းအချက်ပြခြင်းကြောင့်၎င်းတိုးပွားလာသည်။ GLP-1 သည် b- ဆဲလ်များမှ glucagon hormone မြင့်ထုတ်လွှတ်မှုကိုတားဆီးပေးသည်။

အင်ဆူလင်ပမာဏတိုးလာခြင်း၏နောက်ခံမှဂလူးကagonအာရုံစူးစိုက်မှုလျော့ကျခြင်းသည်အသည်းအတွင်းရှိဂလူးကို့စ်ထုတ်လွှတ်မှုကိုလျော့နည်းစေသည်။ ဤရွေ့ကားယန္တရားများနှင့် glycemia ၏ပုံမှန်သေချာ။ incretins ၏လှုပ်ရှားမှုအချို့ဇီဝကမ္မနောက်ခံအားဖြင့်ကန့်သတ်သည်, အထူးသဖြင့် hypoglycemia နှင့်အတူသူတို့ glucagon နှင့်အင်ဆူလင်၏ပေါင်းစပ်မထိခိုက်ပါဘူး။

DPP-4 ကို အသုံးပြု၍ incretins များကို hydrertyzed inert metabolites အဖြစ်ဖွဲ့စည်းသည်။ ဒီအင်ဇိုင်းများ၏လုပ်ဆောင်မှုကိုဖိနှိပ်သည့်အနေဖြင့် sitagliptin သည် incretins နှင့်အင်ဆူလင်ဓာတ်ပါဝင်မှုကိုတိုးစေပြီး glucagon ထုတ်လုပ်မှုကိုလျော့နည်းစေသည်။

အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါ၏အဓိကလက္ခဏာတစ်ခုဖြစ်သော hyperglycemia ကြောင့်ဤလုပ်ဆောင်မှုယန္တရားသည်ကာဗိုဟိုက်ဒရိတ် ၀ င်ပြီးနောက်ဂလူးကို့စ်ဟီမိုဂလိုဗင်၊ ဆာလောင်နေသောသကြားနှင့်ဂလူးကို့စအဆင့်ကိုလျှော့ချရန်ကူညီသည်။ Sitagliptin ဆေးတစ်လုံးသည် DPP-4 ၏စွမ်းဆောင်ရည်ကိုတစ်နေ့လျှင်ပိတ်ဆို့နိုင်သည်။ သွေးစီးဆင်းမှုများ၌ incretins များပျံ့နှံ့မှုကို ၂-၃ ဆအထိတိုးစေသည်။

Sitagliptin ၏ Pharmacokinetics

မူးယစ်ဆေးဝါးကိုစုပ်ယူခြင်းသည်လျင်မြန်စွာဖြစ်ပေါ်ပြီးဇီဝရနိုင်မှု ၈၇% ရှိသည်။ စုပ်ယူမှုနှုန်းသည်အစားအစာ၏စားသုံးမှုနှင့်ဖွဲ့စည်းမှုအချိန်ပေါ်တွင်မူတည်သည်မဟုတ်ပါ။ အထူးသဖြင့် fatty အစားအစာများသည် incretin mimetic ၏ pharmacokinetic parameters များကိုမပြောင်းလဲပါ။

equilibrium တွင် ၁၀၀ မီလီဂရမ်တက်ဘလက်ကိုထပ်မံအသုံးပြုခြင်း AUC curve အောက်တွင်increasesရိယာကို ၁၄ ရာခိုင်နှုန်းအထိတိုးမြှင့်ပေးသည်။ ၁၀၀ မီလီဂရမ်ဆေးပြားတစ်ချပ်တည်းမှပမာဏသည် ၁၉၈ လီတာကိုဖြန့်ဖြူးပေးနိုင်သည်။

incretin mimetic ၏အတော်လေးသေးငယ်တဲ့အစိတ်အပိုင်း metabolized ဖြစ်ပါတယ်။ DPP-4 ကိုတားဆီးနိုင်စွမ်းမရှိသော metabolites ၆ ခုကိုဖော်ထုတ်နိုင်ခဲ့သည်။ ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာရှင်းလင်းခြင်း (QC) - ၃၅၀ ml / min ။ မူးယစ်ဆေးဝါး၏အဓိကအစိတ်အပိုင်းကိုကျောက်ကပ်များမှဖယ်ထုတ်ပစ်သည် (၇၉% ကိုမပြောင်းလဲသောပုံစံနှင့် ၁၃% သည် metabolites ပုံစံဖြင့်)၊ ကျန်အပိုင်းများကိုအူများမှထုတ်လွှတ်သည်။

နာတာရှည်ပုံစံဖြင့်ဆီးချိုရောဂါရှိကျောက်ကပ်အပေါ် ၀ န်ထုပ် ၀ န်ပိုးကြီးသောကြောင့် (CC - 50-80 ml / min ။ ) ညွှန်ကိန်းများသည် CC 30-50 ml / min နှင့်အတူတူဖြစ်သည်။ 30 ml / min အောက်တွင်ဖော်ပြထားသော CC နှင့် AUC တန်ဖိုးများကိုနှစ်ဆတိုးစေသည်။ - လေးကြိမ်။ ထိုကဲ့သို့သောအခြေအနေများထိုး titration အကြံပြုအပ်ပါသည်။

အလယ်အလတ်ပြင်းထန်သည့် Hepatic ရောဂါဗေဒနှင့်အတူ Cmax နှင့် AUC သည် ၁၃% နှင့် ၂၁% တိုးတက်လာခဲ့သည်။ ပြင်းထန်သောပုံစံများတွင်၊ ဆေးကိုအဓိကအားဖြင့်ကျောက်ကပ်များကထုတ်ပေးသောကြောင့် sitagliptin ၏ဆေးဝါးသိသိသာသာပြောင်းလဲခြင်းမရှိပါ။

Incretinomimetic ပြသူကားအဘယ်သူ

အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါအတွက်ကာဗွန်ဓာတ်နည်းသောအစာနှင့်ကြွက်သားလှုပ်ရှားမှုအပြင်ဆေးညွှန်းကိုလည်းညွှန်ကြားထားသည်။

၎င်းကို metformin, sulfonylurea ပြင်ဆင်မှုများသို့မဟုတ် thiazolidinediones တို့နှင့်အတူတွဲသုံးသောဆေးတစ်ခုတည်းအဖြစ်အသုံးပြုသည်။ အကယ်၍ ဤရွေးချယ်မှုသည်အင်ဆူလင်ကိုခုခံနိုင်စွမ်းပြsolveနာကိုဖြေရှင်းရန်ကူညီလျှင်၎င်းသည်အင်ဆူလင်ဆေးထိုးနည်းကိုသုံးနိုင်သည်။

Sitagliptin များအတွက် Contraindications

ဆေးညွှန်းမပေးပါနှင့်

• မြင့်မားသောတစ် ဦး ချင်းစီ sensitivity နှင့်အတူ;
• အမျိုးအစား ၁ ရောဂါရှိသည့်ဆီးချိုရောဂါ၊
• ကိုယ်ဝန်နှင့်နို့တိုက်ကျွေးခြင်း၊
• ဆီးချို ketoacidosis တစ်ပြည်နယ်၌၎င်း,
• ကလေးများ။

နာတာရှည်ကျောက်ကပ်ရောဂါရောဂါရှိသည့်ဆီးချိုရောဂါသည်အထူးအာရုံစိုက်ရန်လိုအပ်သည်။

ဘယ်လိုယူမလဲ

sitagliptin အတွက်၊ အသုံးပြုရန်ညွှန်ကြားချက်သည်အစားအသောက်မတိုင်မီဆေးသောက်ရန်အကြံပြုသည်။ တစ်နေ့လျှင် ၁၀၀ မီလီဂရမ် - မည်သည့်ကုသမှုအမျိုးအစားအတွက်မဆိုပုံမှန်သောက်သုံးသည့်ပမာဏနှင့်အတူတူပင်ဖြစ်သည်။ ၀ င်ခွင့်ဇယားပျက်သွားပါကဆေးကိုမည်သည့်အချိန်တွင်မဆိုသောက်သင့်သည်။

ဆိုးရွားသောဖြစ်ရပ်များ

ပြန်လည်သုံးသပ်ခြင်းများအရဆီးချိုရောဂါအားလုံးသည်စိတ်မကျေနပ်ခြင်း၊ ဓာတ်ခွဲခန်းစမ်းသပ်မှုများတွင် hyperuricemia၊ သိုင်းရွိုက်ဂလင်း၏ထိရောက်မှုလျော့ကျစေခြင်းနှင့် leukocytosis တို့ကိုမှတ်သားထားသည်။

အခြားကြိုတင်မမြင်နိုင်သောအကျိုးသက်ရောက်မှုများအနက် (incretin mimetic နှင့်ဆက်နွယ်မှုကိုသက်သေပြနိုင်ခြင်းမရှိသေးပါ) - အသက်ရှူလမ်းကြောင်းဆိုင်ရာရောဂါများ၊ arthralgia, migraine, nasopharyngitis) ။ hypoglycemia ဖြစ်ပွားမှုသည်ရလဒ်များအရအိပ်ယာထိန်းချုပ်ရေးအဖွဲ့၏ရလဒ်များနှင့်ဆင်တူသည်။

အလွန်အကျွံသုံးစွဲသည်နှင့်ကူညီပါ

အလွန်အကျွံသောက်သုံးပါကစုပ်ယူမှုမရှိသောဆေးဝါးများကိုအစာအိမ်နှင့်အူလမ်းကြောင်းမှဖယ်ထုတ်ပြီးအရေးကြီးသည့်အချက်အလက်များ (ECG အပါအဝင်) ကိုစစ်ဆေးသည်။ အချိန်ကြာမြင့်စွာစွမ်းရည်နှင့်အတူ hemodialysis အပါအဝင်ရောဂါလက္ခဏာနှင့်ထောက်ခံအစီအမံ, ညွှန်ပြနေကြသည် (မူးယစ်ဆေးဝါး 13.5 ဆေးများ 3-4 နာရီအတွင်းဖယ်ရှားပစ်ပါသည်) ။

မူးယစ်ဆေးဝါးအပြန်အလှန်အကျိုးရလဒ်များ

metagin, rosiglitazone, ပါးစပ် contraceptives, glibenclamide, warfarin, simvastatin နှင့်အတူတစ်ပြိုင်နက်တည်း sitagliptin အသုံးပြုခြင်းနှင့်အတူ, ဒီမူးယစ်ဆေးဝါးအုပ်စုများ၏ဆေးဝါးဆိုင်ရာသိသိသာသာပြောင်းလဲမသွားဘူး။

တစ်ချိန်တည်းမှာပင် digoxin နှင့် sitagliptin ဆေးသောက်ခြင်းသည်ဆေးသောက်သုံးမှုပြောင်းလဲခြင်းကိုဆိုလိုခြင်းမဟုတ်ပါ။ အလားတူအကြံပြုချက်များကိုညွှန်ကြားချက်နှင့် sitagliptin နှင့် cyclosporin, ketoconazole တို့နှင့်အပြန်အလှန်ဆက်သွယ်မှုပြုသည်။

Sildagliptin - analogues

Sitagliptin သည်အပြည်ပြည်ဆိုင်ရာမူးယစ်ဆေးဝါးဖြစ်ပြီးကုန်သွယ်ရေးအမည်မှာ Januvius ဖြစ်သည်။ Analogue တစ်ခုအား sitagliptin နှင့် metformin တို့ပါဝင်သောပေါင်းစပ်ဆေး Yanumet ဟုယူဆနိုင်သည်။ Galvus သည် DVP-4 inhibitors အုပ်စု (ဆွစ်ဇာလန်နိုင်ငံ၊ Novartis Pharma AG) တွင်တက်ကြွစွာပါဝင်သော vildagliptin ပါဝင်ပြီးရူဘယ် ၈၀၀ ဖြစ်သည်။

Hypoglycemic မူးယစ်ဆေးဝါးများသည်အဆင့် ၄ ရှိ ATX ကုဒ်အတွက်လည်းသင့်လျော်ပါသည်။

• Nesina (Takeda ဆေးဝါး၊ အမေရိကန်၊ alogliptin ကိုအခြေခံသည်);
• Onglisa (saxagliptin အပေါ် အခြေခံ၍ Bristol-Myers Squibb ကုမ္ပဏီ၊ စျေးနှုန်း - ၁၈၀၀ ရူဘယ်)၊
• Trazhenta (Bristol-Myers Squibb ကုမ္ပဏီ၊ အီတလီ၊ ဗြိတိန်၊ linagliptin ပါဝင်သောပစ္စည်း)၊ စျေးနှုန်း - ၁၇၀၀ ရူဘယ်။

ဤပြင်းထန်သောဆေးဝါးများကို ဦး စားပေးဆေးဝါးစာရင်းတွင်မပါ ၀ င်ပါ။ သင့်ကိုယ်ပိုင်အန္တရာယ်နှင့်စမ်းသပ်ခြင်းသည်သင်၏ဘတ်ဂျက်နှင့်ကျန်းမာရေးအတွက်အန္တရာယ်ရှိပါသလား။

Sitagliptin - ပြန်လည်သုံးသပ်ခြင်း

အကြောင်းအရာအလိုက်ဆွေးနွေးပွဲများဆိုင်ရာအစီရင်ခံစာများအရ Januvius သည်ရောဂါ၏ကန ဦး အဆင့်တွင်ဆီးချိုရောဂါအတွက်မကြာခဏသတ်မှတ်လေ့ရှိသည်။ sitagliptin နှင့် ပတ်သက်၍ ဆရာ ၀ န်များနှင့်လူနာများမှပြန်လည်ဆန်းစစ်ချက်များအရ incretinomimetic ကိုအသုံးပြုခြင်းမှာကွဲပြားမှုများစွာရှိသည်။

Januvia သည်မျိုးဆက်သစ်မူးယစ်ဆေးတစ်ခုဖြစ်သည်။ ဆရာ ၀ န်များအားလုံးကထိုဆေးကိုသုံးစွဲရန်အတွေ့အကြုံအလုံအလောက်မရခဲ့ကြပါ။ မကြာသေးမီအချိန်အထိ metformin သည်ပထမဆုံးသောဆေးဖြစ်သည်။ ယခု Januvia ကို monotherapy အဖြစ်သတ်မှတ်သည်။ အကယ်၍ ၎င်းသည်စွမ်းရည်များလုံလောက်ပါက၎င်းကို metformin နှင့်အခြားဆေးဝါးများဖြင့်ဖြည့်စွက်ရန်မသင့်လျော်ပါ။

ဆီးချိုရောဂါသည်ညွန်ကြားချက်အရဆေးသည်ဖော်ပြထားသောလိုအပ်ချက်များနှင့်မကိုက်ညီပါ၊ အချိန်ကြာလာသည်နှင့်အမျှ၎င်း၏ထိရောက်မှုလျော့နည်းသွားသည်။ ဒီမှာပြproblemနာကဆေးတွေနဲ့မဟုတ်ဘဲရောဂါရဲ့လက္ခဏာတွေမှာမဟုတ်ပါဘူး။ အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါဟာနာတာရှည်၊

မှတ်ချက်များအားလုံးသည် sitagliptin ဆေးဝါးများကိုအခြေခံအားဖြင့်အသစ်သောဆေးဝါးများကိုကိုယ်စားပြုသည့်လက်တွေ့အလေ့အကျင့်သို့မိတ်ဆက်ခြင်းသည်မည်သည့်အဆင့်တွင်မဆိုဆီးချိုရောဂါမှအစနောက်ထပ်ကုထုံးသို့အစဉ်အလာအရ glycemic လျော်ကြေးအစီအစဉ်များအသုံးပြုခြင်းမှမကျေနပ်သောရလဒ်များဖြင့်အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါကိုစီမံခန့်ခွဲရန်လုံလောက်သောအခွင့်အလမ်းကိုပေးသည်ဟုကောက်ချက်ချစေသည်။

ပါမောက္ခ A.S. အားဖြင့်အစီရင်ခံစာ Ametov, endocrinologist- ဆီးချိုရောဂါအထူးကုဗီဒီယိုအပေါ် - sitagliptin အသုံးပြုခြင်း၏သီအိုရီနှင့်အလေ့အကျင့်နှင့်ပတ်သက်။