Antidiabetic Dapagliflozin

ဆေးဝါးများ (ဆေးဝါးများ၊ ဆေးဖက်ဝင်အပင်များ၊ ဆေးဖက်ဝင်အပင်များ၊ ဆေးဝါးများ) တွင်ဆေးညွှန်းနှင့်ဆေးညွှန်းမပါသောဆေးဝါးစာရင်းသည်အထင်ကြီးစရာကောင်းသည်။ စမ်းသပ်မှုများအရမူးယစ်ဆေးအသစ်များသည် ပို၍ ယုံကြည်စိတ်ချရသောရလဒ်များကိုပြသခဲ့ကြသည်။ ဆီးချိုရောဂါနှင့်အကျွမ်းတဝင်ရှိသည့်ဤဆေးဝါးများအနက်တစ်ခုမှာ dapagliflozin ကိုအခြေခံထားသော Forsiga ဖြစ်သည်။

ဆေး၏ဖွဲ့စည်းမှုနှင့်လွှတ်ပေးရန်ပုံစံ

ဆေးဆိုင်ကွန်ရက်တွင် Dapagliflozin ကိုအဝါရောင်တက်ဘလက်များအဖြစ်ရောင်းချသည်။ အစုလိုက်အပြုံလိုက်ပေါ် မူတည်၍ ၎င်းတို့သည်ပုံသဏ္roundာန်ရှိပြီးရှေ့ဘက်တွင်“ 5” နှင့်အခြားတစ်ဖက်တွင်“ 1427” သို့မဟုတ်“ 10” နှင့်“ 1428” အမှတ်အသားဖြင့်စိန်ပုံစံရှိသည်။

ဆဲလ်တစ်ပန်းကန်တွင် 10 pcs တင်လိုက်တယ်။ ဆေးပြား။ ကတ်ထူပြားတစ်ခုစီတွင် ၃ ပြားသို့မဟုတ် ၉ ခုရှိနိုင်သည်။ အရည်ကြည်ဖုများနှင့် ၁၄ ခုစီရှိသည်။ ထိုကဲ့သို့သောပြားတစ် box ထဲမှာသင်နှစ်ခုသို့မဟုတ်လေးခုရှာတွေ့နိုင်ပါသည်။

ဆေး၏သက်တမ်းမှာ ၃ နှစ်ဖြစ်သည်။ dapagliflozin အတွက်ဆေးဆိုင်တွင်စျေးနှုန်းသည် ၂၄၉၇ ရူဘယ်မှဖြစ်သည်။

မူးယစ်ဆေး၏အဓိကတက်ကြွအစိတ်အပိုင်း dapagliflozin ဖြစ်ပါတယ်။ ဒါ့အပြင်ဖြည့်ကိုလည်းအသုံးပြုကြသည်: cellulose, ခြောက်သွေ့တဲ့ lactose, ဆီလီကွန် dioxide, crospovidone, မဂ္ဂနီစီယမ် stearate ။

ဆေးဝါးဗေဒ

တက်ကြွသောပါဝင်ပစ္စည်း၊ dapagliflozin သည်ဆိုဒီယမ် - မှီခိုအမျိုးအစား ၂ ဂလူးကို့စ်သယ်ယူပို့ဆောင်ရေး၏အစွမ်းထက်သောဓာတ်ပစ္စည်း (SGLT2) ဖြစ်သည်။ ကျောက်ကပ်တွင်ထုတ်ဖော်ပြောဆိုသည်အခြားအင်္ဂါများနှင့်တစ်ရှူးများတွင်မတွေ့ရပါ (မျိုးစိတ် ၇၀ စမ်းသပ်ပြီး) ။ SGLT2 သည်ဂလူးကို့စ်ပြန်လည်စုပ်ယူမှုတွင်အဓိကပါ ၀ င်သည်။

hyperglycemia မည်သို့ပင်ဖြစ်စေ၊ ဤလုပ်ငန်းသည်အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါဖြင့်မရပ်တန့်ပါ။ ဂလူးကို့စ် (glucose) ကိုလွှဲပြောင်းခြင်းကိုဟန့်တားပေးခြင်းအားဖြင့် inhibitor သည်ကျောက်ကပ်အတွင်းပြန်လည်စုပ်ယူခြင်းကိုလျော့နည်းစေပြီးထုတ်လွှတ်လိုက်ပါတယ်။ ဒီအပြန်အလှန်အကျိုးသက်ရောက်မှုရလဒ်အနေနဲ့သကြားဓာတ်လျော့နည်းသွားသည်။ ဗိုက်ထဲ၌ဗိုက်ပေါ်၌လည်းကောင်း၊ လေ့ကျင့်ခန်းလုပ်ပြီးနောက်သော်လည်း - glycosylated ဟေမိုဂလိုဘင်၏တန်ဖိုးများသည်တိုးတက်လာသည်။

ဖယ်ရှားလိုက်သည့်ဂလူးကို့စ်ပမာဏသကြားပမာဏနှင့် glomerular filtration မှုနှုန်းအပေါ်မူတည်သည်။ အဆိုပါ inhibitor ကိုယ်ပိုင်ဂလူးကို့စ၏သဘာဝထုတ်လုပ်မှုကိုထိခိုက်ပါဘူး။ ၄ င်း၏စွမ်းရည်သည်အင်ဆူလင်ထုတ်လုပ်မှုနှင့် ၄ င်းကိုထိတွေ့မှုအတိုင်းအတာတို့နှင့်မသက်ဆိုင်ပါ။

ဆေးနှင့်စမ်းသပ်မှုများသည် endogenous အင်ဆူလင်ဓာတ်ပေါင်းစပ်ခြင်းအတွက်တာဝန်ရှိသည့်ဘီ - ဆဲလ်များ၏အခြေအနေတိုးတက်မှုကိုအတည်ပြုခဲ့သည်။

ဤနည်းဖြင့်ဂလူးကို့စ်အထွက်နှုန်း ကယ်လိုရီစားသုံးမှုနှင့်ကိုယ်အလေးချိန်လျော့ကျခြင်းတို့ကိုဖြစ်စေသည်။ အနည်းငယ် diuretic အကျိုးသက်ရောက်မှုရှိသည်။

ခန္ဓာကိုယ်တစ်လျှောက်လုံးဖြန့်ဝေနေသောအခြားဂလူးကို့စ်သယ်ယူပို့ဆောင်ရေးကိုမူးယစ်ဆေးဝါးကမထိခိုက်ပါ။ SGLT2 တွင် dapagliflozin သည်အူအတွင်းရှိဂလူးကို့စ်ကိုစုပ်ယူမှုအတွက်တာဝန်ရှိသော SGLT1 နှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင်အဆ ၁၄၀၀ ပိုမိုမြင့်မားကြောင်းရွေးချယ်သည်။

Pharmacodynamics

Forsigi ကိုဆီးချိုရောဂါနှင့်ကျန်းမာသန်စွမ်းသောပါဝင်သူများအားအသုံးပြုခြင်းဖြင့်ဂလူးကို့စ်အကျိုးသက်ရောက်မှုတိုးလာသည်။ တိကျသောကိန်းဂဏန်းများအရ ၁၂ ပတ်ကြာဆီးချိုရောဂါသည်တစ်နေ့လျှင် ၁၀ ဂရမ်နှုန်းဖြင့်သောက်သုံးသည်။ ထိုအချိန်ကာလအတွင်းကျောက်ကပ်မှတစ်နေ့လျှင် ၂၈၀ ကီလိုဂရမ်နှင့်လုံလောက်သောဂလူးကို့စ် ၇၀ ဂရမ်အထိဖယ်ရှားခဲ့သည်။

Dapagliflozin ကုသမှုကိုလည်း osmotic diuresis ဖြင့်လိုက်ပါသည်။ ဖော်ပြထားသောကုသမှုနည်းဖြင့် Diuric Effect ကို ၁၂ ပတ်ကြာမပြောင်းလဲဘဲတစ်နေ့လျှင် ၃၇၅ ml ရှိသည်။ ၎င်းဖြစ်စဉ်သည်ဆိုဒီယမ်ပမာဏအနည်းငယ်ကိုသန့်စင်ပေးသည်။ သို့သော်ဤအချက်သည်သွေးထဲတွင်ပါဝင်မှုကိုမထိခိုက်စေပါ။

ဆေးဝါး

1. စုတ်ယူခြင်း။ ပါးစပ်ဖြင့်သောက်ခြင်းဖြင့်အစာသည်အစာခြေလမ်းကြောင်းထဲအလျင်အမြန်စုပ်ယူပြီး ၁၀၀% နီးပါးရှိသည်။ အစားအစာစားသုံးမှုသည်စုပ်ယူမှု၏ရလဒ်များကိုမထိခိုက်ပါ။ ဗိုက်အောင့်သောအခါ ၂ နာရီအကြာတွင်သွေးထဲတွင်မူးယစ်ဆေးဝါးအများဆုံးစုဆောင်းခြင်းကိုတွေ့ရှိရသည်။ ဆေး၏ဆေးပမာဏများလေလေအချိန်ကာလတစ်ခုအတွင်းပလာစမာအာရုံစူးစိုက်မှုပိုမိုမြင့်မားလေလေဖြစ်သည်။ 10 mg / နေ့နှုန်းမှာ။ အကြွင်းမဲ့ဇီဝရရှိနိုင်မှုနှင့်ပတ်သက်။ 78% ဖြစ်လိမ့်မည်။ စမ်းသပ်မှု၌ကျန်းမာသောပါဝင်သူများအစာစားခြင်းသည်မူးယစ်ဆေးဝါး၏ဆေးဝါးနှင့်သက်ဆိုင်သောသိသိသာသာအကျိုးသက်ရောက်မှုမရှိခဲ့ပါ။
2. ဖြန့်ဖြူး။ ဆေးဝါးသည်သွေးပရိုတိန်းများအားပျမ်းမျှ ၉၁% ဖြင့်ချည်နှောင်ထားသည်။ တစ်ပြိုင်နက်တည်းရောဂါများဥပမာအားဖြင့်, ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်မှုနှင့်အတူဤအညွှန်းကိန်းနေဆဲဖြစ်သည်။
3. ဇီဝဖြစ်ပျက်မှု။ ကျန်းမာသောလူများတွင်TЅသည် ၁၀ မီလီဂရမ်အလေးချိန်ရှိသောဆေးတစ်လုံးတည်းသောက်ပြီးနောက် ၁၂.၀ နာရီဖြစ်သည်။ Dapagliflozin သည်ဆေးဝါးဗေဒဆိုင်ရာအကျိုးသက်ရောက်မှုမရှိသော dapagliflozin-3-O-glucuronide ၏ inert metabolite အဖြစ်ပြောင်းလဲသည်။
4. မွေးမြူရေး။ metabolites နှင့်အတူမူးယစ်ဆေးဝါးမူရင်းပုံစံအတွက်ကျောက်ကပ်၏အကူအညီဖြင့်ထွက်လာသည်။ ခန့်မှန်းခြေအားဖြင့် ၇၅% သည်ဆီးထဲတွင်ကျန်ရှိသည်။ dapagliflozin ၏ ၁၅% သည်စင်ကြယ်သောပုံစံဖြင့်ထွက်ပေါ်လာသည်။

အထူးအမှုပေါင်း

ကျောက်ကပ်များအနေဖြင့် ၄ င်းတို့၏လုပ်ဆောင်နိုင်စွမ်းကိုပျက်ပြားစေသည့်ဂလူးကို့စ်ပမာဏသည်ရောဂါ၏ပြင်းထန်မှုအပေါ်မူတည်သည်။ ကျန်းမာသောကိုယ်တွင်းအင်္ဂါများ၌ဤအညွှန်းသည် ၈၅ ဂရမ်၊ အလင်းပုံစံဖြင့် ၅၂ ဂရမ်၊ ပျမ်းမျှ ၁၈ - ဂရမ်၊ ပြင်းထန်သောဖြစ်ရပ်များ - ၁၁ ဂရမ်ဂလူးကို့စ်ဖြစ်သည်။ ဆီးကျိတ်နှင့်ဆီးချိုရောဂါတို့တွင်ပါသောပရိုတင်းဓာတ်သည်အတူတူပင်ပရိုတိန်းနှင့်ပေါင်းစပ်သည်။ ကုသမှုရလဒ်များအပေါ် hemodialysis ၏သက်ရောက်မှုကိုလေ့လာခဲ့ကြပြီမဟုတ်။

အသင့်အတင့်နှင့်အသင့်အတင့်အသည်းကမောက်ကမဖြစ်မှုများတွင် Cmax နှင့် AUC ၏ဆေးဝါးနှင့်ပတ်သက်သောဆေးဝါးများသည် ၁၂% နှင့် ၃၆% ကွဲပြားသည်။ ထိုသို့သောအမှားသည်လက်တွေ့ကျသောအခန်းကဏ္playတွင်မပါ ၀ င်ပါ။ ထို့ကြောင့်ဤအမျိုးအစားဆီးချိုရောဂါအမျိုးအစားကိုလျှော့ချရန်မလိုအပ်ပါ။ ပြင်းထန်သောပုံစံတွင်ဤအညွှန်းကိန်းများသည် ၄၀% နှင့် ၆၇% အထိကွဲပြားသညျ။

လူကြီးအရွယ်တွင်မူးယစ်ဆေးဝါးနှင့်ထိတွေ့မှုသိသိသာသာပြောင်းလဲမှုကိုလေ့လာခြင်းမရှိခဲ့ပါ (လက်တွေ့အခြေအနေကိုပိုမိုဆိုးရွားစေသည့်အခြားအကြောင်းအချက်များမရှိပါက) ။ ကျောက်ကပ်များလေလေ dapagliflozin နှင့်ထိတွေ့လေလေဖြစ်သည်။

တည်ငြိမ်သောအခြေအနေတွင်၊ အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါရှိသည့်လူနာများတွင်ပျမ်းမျှ Cmax နှင့် AUC သည်ဆီးချိုရောဂါရှိသူများထက် ၂၂% ပိုများသည်။

ဥရောပ၊ Negroid သို့မဟုတ် Mongoloid ပြိုင်ပွဲဝင်များအပေါ် မူတည်၍ ရလဒ်ရလာဒ်များကွာခြားမှုမရှိပါ။

ကိုယ်အလေးချိန်တက်ခြင်းနှင့်မူးယစ်ဆေးဝါး၏အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုအနိမ့်ဆုံးအညွှန်းကိန်းများမှတ်တမ်းတင်ထားသည်။

Forsyga အသုံးဝင်သောသူကားအဘယ်သူ

လူနေမှုပုံစံစတဲ့ (ကာဗွန်ဓာတ်နည်းသောအစားအစာ၊ လုံလောက်သောကြွက်သားပမာဏ) ကိုပြုပြင်တဲ့အခါမှာ glycemia ကိုပုံမှန်ဖြစ်စေဖို့အတွက်ဆေးကိုအသုံးပြုပါတယ်။

• monotherapy နှင့်အတူ;
• metformin နှင့်အတူအပြိုင် (hypoglycemic အကျိုးသက်ရောက်မှုမလုံလောက်လျှင်);
• မူရင်းဘက်ပေါင်းစုံဆားကစ်၌တည်၏။

ဆန့်ကျင်

• ဖော်မြူလာ၏ပါဝင်ပစ္စည်းများမှမြင့်မားသော sensitivity ကို;
• ဆီးချိုရောဂါအမျိုးအစား ၁၊
• ketoacidosis;
• ပြင်းထန်သောကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာရောဂါ၊
• ဂလူးကို့စနှင့် Lactase ကိုမျိုးရိုးဗီဇသည်းမခံခြင်း၊
• ကိုယ်ဝန်နှင့်နို့တိုက်;
• ကလေးများနှင့်လူငယ်များ (ယုံကြည်စိတ်ချရသောအချက်အလက်မရှိပါ);
• စူးရှသောနာမကျန်းပြီးနောက်သွေးဆုံးရှုံးမှုနှင့်အတူလိုက်ပါသွား;
• သက်ကြီးရွယ်အိုအသက် (၇၅ နှစ်မှ) - ပထမဆုံးဆေးဖြစ်သည်။

စံလျှောက်လွှာအစီအစဉ်များ

dapagliflozin ကိုကုသရန် algorithm သည်ဆရာဝန်ဖြစ်သည်။ သို့သော်အသုံးပြုရန်အတွက်လမ်းညွှန်ချက်များတွင်စံညွှန်ကြားချက်များကိုသတ်မှတ်ထားသည်။

1. Monotherapy ။ food ည့်ခံသည်အစားအစာပေါ်တွင်မူမတည်ပါ။ နေ့စဉ်စံသည် ၁၀ မီလီဂရမ်ဖြစ်သည်။
2. ဘက်စုံကုသမှု။ metformin - 10 mg / တစ်နေ့လျှင်။
3. ကန ဦး အစီအစဉ်။ Metformin 500 mg / day ၏စံမှာ။ Forsigu 1 tab ကိုယူပါ။ တစ်နေ့လျှင် (10g) ။ လိုချင်သောရလဒ်မရရှိပါက Metformin နှုန်းကိုတိုးမြှင့်ပါ။
4. Hepatic ရောဂါဗေဒနှင့်အတူ။ အသည်းမှအသင့်အတင့်ရှိသောအသည်းကမောက်ကမဖြစ်မှုများသည့်ဆီးချိုရောဂါသည်ဆေးချိန်ညှိရန်မလိုအပ်ပါ။ ပြင်းထန်သောပုံစံဖြင့်သူတို့သည် ၅ ဂရမ်မှတစ်နေ့လျှင်စတင်သည်။ ပုံမှန်ခန္ဓာကိုယ်၏ပုံမှန်တုံ့ပြန်မှုဖြင့်စံကိုတစ်ရက်လျှင် ၁၀ မီလီဂရမ်အထိတိုးမြှင့်နိုင်သည်။
5. ကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပုံမှန်မဟုတ်သောနှင့်အတူ။ အလယ်အလတ်နှင့်ပြင်းထန်သောပုံစံဖြင့် Forsig ကိုသတ်မှတ်ထားခြင်းမရှိပါ ((creatinine clearance (CC) <60 ml / min)) ။
6. အသက်ကြီးခြင်း လူကြီးဘ ၀ တွင်ကုသမှုနည်းလမ်းကိုရွေးချယ်သောအခါ၎င်းတို့သည်သွေးပမာဏနှင့်ကျောက်ကပ်အခြေအနေကိုလမ်းညွှန်သည်။

ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများ

တစ်နေ့လျှင် ၁၀ မီလီဂရမ်နှုန်းဖြင့်ဆေးပေးခဲ့သည့်စေတနာ့ဝန်ထမ်း ၁၁၉၃ ယောက်နှင့်ရလဒ်များအရအိပ်ယာစားသူ ၁၃၉၃ ယောက်တို့သည်ဆေး၏ဘေးကင်းလုံခြုံရေးဆိုင်ရာလေ့လာမှုများတွင်ပါဝင်ခဲ့သည်။ မလိုလားအပ်သောဆိုးကျိုးများ၏ကြိမ်နှုန်းခန့်မှန်းခြေအားဖြင့်အတူတူပင်ဖြစ်ခဲ့သည်။

ကုထုံးကိုရပ်ဆိုင်းရန်လိုအပ်သည့်ကြိုတင်မမြင်နိုင်သောသက်ရောက်မှုများအနက်အောက်ပါတို့ကိုတွေ့ရှိခဲ့သည် -

• QC အတွက်တိုး - 0.4%;
• အဆိုပါ genitourinary စနစ်၏ရောဂါကူးစက်မှု - 0.3%;
• အရေပြားပေါ်အဖု - 0.2%;
• Dyspeptic disorders; 0.2%;
• ညှိနှိုင်းမှုကိုချိုးဖောက်ခြင်း - ၀.၂% ။

လေ့လာမှုအသေးစိတ်ကိုဇယားတွင်ဖော်ပြထားသည်။

အကဲဖြတ်သတ်မှတ်ချက်များ:

• မကြာခဏ -> 0.1;
• မကြာခဏ -> 0.01, <0.1;
• ရံဖန်ရံခါ -> 0,001, <0.01 ။

Dapagliflozin ပြန်လည်သုံးသပ်ခြင်း

အကြောင်းအရာအလိုက်အရင်းအမြစ်များကို visitors ည့်သည်များအားလေ့လာမှုတစ်ခုအရဆီးချိုရောဂါအများစုသည်ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးမရှိကြောင်း၊ ကုသမှုရလဒ်များကိုကျေနပ်မှုရှိသည်ဟုဆိုခဲ့သည်။ များသောအားဖြင့်ဆေးပြားများ၏ကုန်ကျမှုကြောင့်ရပ်တန့်သွားရသည်။ သို့သော်အသက်၊ သက်ဆိုင်သောရောဂါများ၊ အထွေထွေသုခချမ်းသာနှင့်ပတ်သက်သောကိုယ်ပိုင်ခံစားချက်များသည် Forsigi ကိုခန့်အပ်ခြင်းနှင့် ပတ်သက်၍ ဆုံးဖြတ်ရန်လမ်းပြတစ်ခုမျှမဖြစ်နိုင်ပါ။

ပုဂ္ဂိုလ်ရေးကုသမှုကိုဆရာ ၀ န်တစ် ဦး မှသာပြုလုပ်နိုင်သည်။ ရှုပ်ထွေးမှုသည်မလုံလောက်ပါကသူသည် dapagliflozin (Jardins, Invokuan) အတွက် analog များကိုကောက်လိမ့်မည်။

ဗီဒီယိုတွင် - ဆေးသစ်တစ်မျိုးအဖြစ် Dapagliflozin ၏အင်္ဂါရပ်များ။